linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion

qisqa Tasvir:

Kimyoviy va jismoniy xususiyatlari

Turkum: Farmatsevtika xomashyosi;Inhibitor;Aminlar;Aromatik moddalar;Geterosikllar;Oraliq mahsulotlar va nozik kimyoviy moddalar;Farmatsevtika API.

Xavfsizlik ma'lumotlari:

Xavfsizlik bayonotlari: S36/37

Xavf bayonotlari: R20/21/22

Xavf kodlari: Xi

HS kodi: 2933590090

Saqlash: salqin va quruq, yaxshi yopiq idishda saqlanadi.Namlik va kuchli yorug'lik/issiqlikdan uzoqroq tuting.

Tashqi ko'rinishi:Oq yoki oq rangsiz kristall kukun

Tahlil:99% dan kam emas

Zichlik:1,39/sm3

O't olish nuqtasi:353,675 ℃

Qaynash nuqtasi:661,189 ℃

Erish nuqtasi:202 ℃

Bug 'bosimi:25 ° C da 0,0±2,0 mmHg

Bizga elektron pochta xabarini yuboring

Mahsulot detali

Mahsulot teglari

Mahsulot tavsifi

Mahsulot nomi	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Sinonimlar	(R) -8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Metil-1-((4-Metilkinazolin-2-il) Metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion;
CAS raqami	668270-12-0
Molekulyar formula	C25H28N8O2
Molekulyar og'irlik	472.542

Ilova

1. Linagliptin (BI-1356) DPP-4 inhibitori, inkretin gormonlari glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (GIP) ni buzuvchi fermentdir.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion yangi kuchli va selektiv dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) inhibitori bo'lib, 2-toifa diabetni davolashda qo'llanilishi mumkin.
Fabrikamız ishlab chiqaradigan Linagliptin qidiruv mahsuloti CAS 3355-28-0, etuk texnologiya, barqaror ishlab chiqarish, sifat kafolati.
Inventarizatsiya holati: Stokda.
Mahsulotlarimiz bilan qiziqsangiz yoki savollaringiz bo'lsa, biz bilan bog'laning!
Patent ostidagi mahsulotlar faqat Ar-ge maqsadida taklif etiladi.

Foydalanish: Bu IC50 qiymati 1 nM bo'lgan kuchli, selektiv DPP-4 inhibitori.
In vitro tadqiqoti: Ligagliptin IC50 qiymatlari 0,4,0,5,0,9 va 1,1nM (o'rtacha IC50, taxminan 1nM) bo'lgan bir nechta mustaqil tajribalarda in vitro DPP-4 faolligini inhibe qildi.Liagliptin tomonidan FAP inhibisyonining IC50 darajasi 89 nM (DPP-4 ga nisbatan taxminan 90 marta selektivlik) ni tashkil etdi.
In vivo tadqiqotlar: Erkak Wistar kalamushlari, Beagle itlari va rezus maymunlarida ksantin linagliptin 1 mg og'iz orqali yuborishdan keyin > 7 soat> 70% / kg bilan samarali, bardoshli va kuchli DPP-4 inhibitori ekanligi ko'rsatildi.Ritagliptinni faqat db / db sichqonlarga og'iz orqali yuborish, og'iz orqali glyukoza bardoshlik testidan 45 daqiqa oldin, dozaga bog'liq ravishda plazma glyukoza o'zgarishini 0,1 mg / kg (15% inhibisyon) dan 1 mg / kg gacha (66% inhibisyon) kamaytiradi [1] .Ligagliptin (3 va 10 mg / kg) dozaga bog'liq holda, preparat kiritilgandan keyin 30 minut ichida plazmadagi DPP-4 fermentini inhibe qiladi.Ligagliptin (1 mg / kg, po) glyukoza miqdorini taxminan 50% ga sezilarli darajada kamaytiradi [2].DPP-4 inhibitori ligagliptinni og'iz orqali yuborish (3 mg / kg, og'iz orqali yuborish) DPP-4 faolligini sezilarli darajada pasaytiradi, surunkali yaralarda faol GLP-1 ni barqarorlashtirdi va ob / ob sichqonlarida davolanishni yaxshiladi.Shikastlanishdan keyingi 10-kuni, liagliptin bilan davolash qilingan ob / ob sichqonlarida asosan epiteliyalangan yaralar paydo bo'ldi, ular neytrofillarning yo'qligi bilan tavsiflanadi.
Hujjat: 2-toifa diabetni davolash uchun ksantin iskalasidan tizimli ravishda olingan kuchli DPP-4 ingibitorlarining yangi kimyoviy klassi topildi va baholandi.Tizimli strukturaviy o'zgarishlar 1 (BI 1356) ga olib keldi, bu juda kuchli, selektiv, uzoq muddatli va og'iz orqali faol DPP-4 inhibitori bo'lib, turli hayvonlar turlarida qon glyukozasini sezilarli darajada kamaytiradi.1 hozirda IIb klinik bosqichi sinovlaridan o'tmoqda va 2-toifa diabet kasalligini kuniga bir marta davolash imkoniyatiga ega.

Oldingi: (R)-3-(Boc-Amino)piperidin, (R)-(+)-3-tert-Butoksikarbonilaminopiperidin

Keyingisi: 1-(Piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]piridin-2(3H)-bir dihidroxlorid